同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

中期七十年代，亚裔 Murad 等深入研究了酮类扩展张肺部的依赖开放性，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度大大提高，但是必须激素为 NO 后起到扩展肺部依赖开放性。

NO-cGMP 频率通路依赖开放性的阐述也为口服的研发指引了方向，一方面是大大提高某一许多组织内的 NO 溶解度而起到依赖开放性，另外一方面是缩减某些许多组织中 cGMP 溶解度。本期题目，我们就来讨论目前常用的 PDE 抗病毒。

本期题目：同为扩展肺部制剂，病患依赖开放性有何大区别？

目前常用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表口服分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可用以病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其现象与口服假定何种关系？

西地那非、兴兵地那非归入哪一类 PDE 抗病毒？此类口服在用以时需要注意哪些效用？

参考无误

1. PDE-3 抗病毒：奥尔恩他唑、米力农

（1）奥尔恩他唑

外用红细胞口服，其 CFDA 批准制剂为用以但会跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源开放性脑梗死除外)，其他外科应用领域参考如卫生保健 PCI 术后后溃疡。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、腹泻适当增减口服。

基于日本人群的 CSPSⅡ试制，说明奥尔恩他唑在卫生保健脑卒中方面类似阿司匹林，坏死开放性事件的年死亡率要比阿司匹林组的来得高于，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得常见，停用奥尔恩他唑的病变数量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正开放性肌力依赖开放性和肺部扩展张口服，其 CFDA 批准制剂是用以其他治果极差的急慢开放性充血开放性心力衰竭，其他外科应用领域如病患肺脏手术时高于心排血量。

其现象与口服有关，小口服时主要表现为正开放性肌力依赖开放性，但当口服减轻，约到稳定的最大正开放性肌力现象时，其扩展肺部依赖开放性也随口服的缩减而加强。

超载口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注持续。最大日口服不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。高血压不全时需要减量及加速滴注反应速度。

2. PDE-4 抗病毒：昂伍德

FDA 批准用法用以短暂开放性红细胞增多和真开放性肝细胞增多，降高于红细胞生成，具有正开放性肌力和舒肺部依赖开放性，可避免造成了气体潴留。作为 PDE3 抑制制剂也能抑制红细胞的围住。与奥尔恩他唑、米力农、NSAIDs、外用红细胞口服等均称可缩减发生坏死的效用。

此外，PDE-4 抗病毒还有病患 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及病患银屑病的阿普司特，目前即已在法制主板。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、兴兵地那非、他约那非、双嘧约桑

（1）西地那非、兴兵地那非、他约那非

此类口服最广为人知，广泛用以女开放性乳房功能障碍的病患，由于是肺部扩展张剂，也可用以降高于动脉DF肺动脉高强度（美国 FDA 即已批准将兴兵地那非用以病患此制剂）。

这一系列口服禁止与任何DF式的酮口服同时应用领域。用以西地那非后 24 小时内或用以他约那非后 48 小时内杀生用以，即使在这些短时间回廊之后，显然仍假定较强的致高于血压依赖开放性。另外，肺静脉闭塞开放性疾病 (PVOD) 时常会被错误所称短暂开放性动脉DF肺动脉高强度，而肺肺部扩展张制剂如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病变的心肺部长短时间显著恶化，故不推荐此类病变用以。

需要注意的是以上选择开放性的 PDE 抗病毒如昂伍德、奥尔恩他唑对于心力衰竭（HF）病变有潜在危害，要评核效用。而 PDE-5 抗病毒对有临界开放性高于血压和/或高于容量长短时间的 HF 病变有用以效用。

（2）双嘧约桑

CFDA 制剂用以外用红细胞围住、卫生保健溃疡。此外，都能用以卫生保健脑卒中（与阿司匹林均称），用以华法林的辅助病患以增强其外用栓依赖开放性（如 FDA 制剂能避免肺脏瓣膜置换术术后溃疡），以及病症综合症。

PDE-5 抗病毒还有未在法制主板的病患病患淋巴癫痫、喘息DF淋巴炎的扎普司特等。

4. 非选择开放性 PDE 抗病毒：茶碱类口服

作为淋巴扩展张剂其掌控慢开放性癫痫的能力在于有外用炎、免疫调节及受保护淋巴的依赖开放性。茶碱类对急开放性心肌梗死、活动开放性消化溃疡、未经掌控的惊厥病变禁用。而多索茶碱高血压死亡率较高于，外科低剂量好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登